Su principio activo el Afoxolaner es un reconocido insecticida y acaricida de amplio espectro perteneciente a la familia de las isoxazolinas, que trabaja por medio de la interferencia de los canales de cloro regulados por ligando (una molécula que envía una señal al unirse al centro activo de una proteína) y con los canales del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA), impidiendo la transferencia pre y postsináptica de los iones cloruro a través de las membranas celulares; generando una actividad descontrolada del sistema nervioso central y como resultado final la muerte de los insectos y ácaros.